Frenuesit e PCSK9: Youfarë duhet të dini

Përmbajtje

• PCSK9: Youfarë duhet të dini
• PCSK9 Gene
• Llojet e drogave PCSK9 dhe mënyra se si funksionojnë ato
• Efektet anësore dhe rreziqet
• Droga dhe statinat PCSK9: Si i krahasojnë
• Si ndikon kjo në trajtimin e kolesterolit të lartë?

PCSK9: Youfarë duhet të dini

Ju mund të keni dëgjuar për frenuesit PCSK9, dhe se si kjo klasë e barnave mund të jetë përparimi tjetër i shkëlqyeshëm në trajtimin e kolesterolit të lartë. Për të kuptuar se si funksionon kjo klasë e re e ilaçeve, duhet së pari të kuptoni gjenin PCSK9.

Lexoni më tej për të mësuar në lidhje me këtë gjen, si ndikon në nivelin e kolesterolit në gjak dhe si studiuesit po përdorin atë informacion për të krijuar trajtime të reja për një problem shumë të zakonshëm.

PCSK9 Gene

Të gjithë kemi një gjen të quajtur subtilisin / keksin tip 9 (PCSK9) të konvertuar në proteinë. Ky gjen ndikon drejtpërdrejt në numrin e receptorëve të lipoproteinës me densitet të ulët (LDL) në trup. Receptorët LDL ndihmojnë në rregullimin e sasisë së kolesterolit LDL që hyn në qarkullimin e gjakut. Shumica e receptorëve LDL gjenden në sipërfaqen e mëlçisë.

Disa mutacione të gjenit PCSK9 mund të ulin numrin e receptorëve LDL. Kjo mund të shkaktojë një formë të trashëguar të kolesterolit të lartë, i njohur si hiperkolesterolemia. Kolesterol i lartë LDL mund të çojë në sëmundje kardiovaskulare, sulm në zemër ose goditje në tru.

Mutacione të tjera të gjenit PCSK9 në të vërtetë mund të ulin kolesterolin LDL duke rritur numrin e receptorëve LDL. Njerëzit me nivele më të ulëta të kolesterolit LDL kanë një rrezik më të ulët për të zhvilluar sëmundje të zemrës dhe goditje në tru.

Llojet e drogave PCSK9 dhe mënyra se si funksionojnë ato

Barnat PCSK9 shtypin enzimën PCSK9 të shprehur nga gjen. Kjo është arsyeja pse ata quhen frenues të PCSK9.

Në gusht 2015, Administrata e Ushqimit dhe Barnave (FDA) miratoi evolocumab (Repatha), një frenues PCSK9 nga Amgen. Në provat klinike, njerëzit që morën evolocumab për një vit ulën kolesterolin e tyre LDL me rreth 60 përqind kur u krahasuan me grupin e kontrollit. Një vit më vonë, pak më shumë se 2 përqind e atyre që ishin në grupin e terapisë standarde kishin një ngjarje të madhe të lidhura me zemrën, krahasuar me pak më pak se 1 përqind të atyre që morën evolocumab.

Në korrik 2015, FDA miratoi alirocumab (Praluent). Një provë klinike e fundit pati sukses të ngjashëm në uljen e kolesterolit LDL. Vetëm 1.7 përqind e pacientëve përjetuan një lloj ngjarjeje të lidhur me zemrën gjatë gjykimit 78-javor.

Efektet anësore dhe rreziqet

Të gjitha ilaçet kanë potencial për efekte anësore. Ngjarjet anësore u raportuan në 69 përqind të njerëzve që morën evolocumab në provat klinike. Swnjtja ose skuqja në vendin e injektimit, dhimbja e gjymtyrëve dhe lodhja ishin disa nga efektet anësore të raportuara. Më pak se 1 përqind raportuan konfuzion mendor, vështirësi në përqëndrim ose çështje të tjera neurokognitive.

Në gjykimet e alirocumab, ngjarje anësore u raportuan në 81 përqind të pjesëmarrësve që morën ilaçin. Këto përfshinin reagime në vendin e injeksionit, dhimbje të muskujve dhe ngjarje që lidhen me sytë. Pak më shumë se 1 përqind e pjesëmarrësve raportuan ngjarje anësore negative neurokognitive. Këto përfshinin dëmtim të kujtesës dhe konfuzion.

Efektet anësore dhe rreziqet afatgjata nuk dihen ende.

Droga dhe statinat PCSK9: Si i krahasojnë

Të dy frenuesit PCSK9 dhe statinat janë treguar të jenë efektive në uljen e kolesterolit LDL.

Statinat funksionojnë duke bllokuar reduktazën HMG-CoA. Ky është një enzimë që mëlçia juaj përdor për të bërë kolesterol. Statinat gjithashtu ndihmojnë trupin tuaj të ripërtërin depozitat e kolesterolit të ngritur nga arteriet tuaja. Shumica e njerëzve mund të marrin statinë pa vështirësi, por disa njerëz nuk mund të tolerojnë efekte anësore si problemet e tretjes dhe dhimbjet e muskujve. Statinat kanë qenë për një kohë të gjatë, kështu që mjeku juaj mund t'ju japë informacione për mënyrën e funksionimit të tyre në një afat të gjatë. Ato janë në dispozicion në markë dhe tableta gjenerikë dhe janë bërë mjaft të përballueshëm.

Frenuesit e PCSK9 mund të ofrojnë një mundësi tjetër trajtimi për njerëzit që kanë kolesterol të lartë LDL, janë në rrezik të lartë të sëmundjeve kardiovaskulare dhe nuk mund të tolerojnë statinat. Këto ilaçe më të reja kërkojnë injeksione çdo dy deri në katër javë. Ne ende nuk kemi informacion të mjaftueshëm për të ditur se si frenuesit e PCSK9 do të zvogëlojnë ngjarjet kardiovaskulare me kalimin e kohës.

Si ndikon kjo në trajtimin e kolesterolit të lartë?

Sipas Qendrave të Sh.B.A për Kontrollin dhe Parandalimin e Sëmundjeve, 73.5 milion të rritur në Shtetet e Bashkuara kanë kolesterol të lartë LDL. Statinet aktualisht janë terapia e linjës së parë për ata që nuk mund të kontrollojnë kolesterolin e tyre përmes dietave dhe ushtrimeve.

Frenuesit e PCSK9 mund të bëhen një trajtim i zbatueshëm alternativ për njerëzit që nuk mund të marrin statina.